2025-07-221.0万
支气管扩张剂能松弛支气管平滑肌、扩张支气管、改善通气,分为β?肾上腺素受体激动剂、抗胆碱能药物、茶碱类药物三类,作用机制各异,临床用于治疗相关疾病症状,特殊人群使用需谨慎,与糖皮质激素及其他支气管扩张剂联用时需注意相互作用及不良反应等情况。
一、定义与分类
支气管扩张剂是一类能松弛支气管平滑肌,从而扩张支气管、缓解气道狭窄,改善通气功能的药物。根据作用机制主要分为以下两类:
β?肾上腺素受体激动剂:通过兴奋气道平滑肌的β?受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内三磷酸腺苷(ATP)转化为环磷腺苷(cAMP),细胞内cAMP浓度增加,导致支气管平滑肌松弛。例如沙丁胺醇等,这类药物起效较快,能迅速缓解支气管痉挛,但长期单独使用可能会导致β?受体下调,疗效降低。
抗胆碱能药物:通过阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经张力而起到舒张支气管、减少黏液分泌的作用。如异丙托溴铵,其起效相对β?受体激动剂稍慢,但持续时间较长,不良反应相对较少。
茶碱类药物:通过抑制磷酸二酯酶,减少cAMP的水解,使细胞内cAMP含量升高,从而松弛支气管平滑肌。同时,还有一定的兴奋呼吸中枢和呼吸肌的作用。但茶碱的治疗窗较窄,血药浓度过高时易引起心律失常、胃肠道不适等不良反应,使用时需监测血药浓度。
二、作用机制与临床应用
(一)作用机制
支气管扩张剂主要通过不同途径松弛支气管平滑肌,减轻气道狭窄,增加气道通气量。以β?肾上腺素受体激动剂为例,其与支气管平滑肌细胞膜上的β?受体结合后,激活腺苷酸环化酶,促进ATP转化为cAMP,cAMP可降低细胞内钙离子浓度,使支气管平滑肌松弛。抗胆碱能药物则是阻断乙酰胆碱与气道平滑肌上的M受体结合,抑制乙酰胆碱引起的支气管收缩效应。茶碱类药物除了通过影响cAMP水平外,还可能有抗炎等多种作用机制参与改善气道功能。
(二)临床应用
支气管扩张剂主要用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)等疾病引起的支气管痉挛、呼吸困难等症状。在支气管哮喘急性发作时,可选用短效的β?受体激动剂如沙丁胺醇气雾剂迅速缓解症状;对于COPD稳定期患者,常按需使用支气管扩张剂来改善通气功能,提高生活质量,也可规律使用长效的支气管扩张剂来维持气道通畅。
三、特殊人群注意事项
(一)儿童
儿童使用支气管扩张剂时需谨慎,由于儿童的生理特点与成人不同,药物代谢和反应可能存在差异。例如,儿童使用β?受体激动剂可能会出现心率加快等不良反应相对更明显的情况。对于婴幼儿,应选择合适的剂型,如雾化吸入制剂,因为口服或其他剂型可能难以准确给药且易出现不良反应。在使用过程中要密切观察儿童的心率、呼吸等生命体征变化。
(二)老年人
老年人往往伴有多系统疾病,肝肾功能可能减退,使用支气管扩张剂时需考虑药物对肝肾功能的影响以及与其他药物的相互作用。例如,老年人使用茶碱类药物时,由于肝代谢功能下降,血药浓度易升高,更易出现不良反应,如胃肠道反应、中枢神经系统兴奋等,所以需密切监测血药浓度,并根据情况调整剂量。同时,老年人使用抗胆碱能药物时,要注意可能引起的便秘、排尿困难等不良反应,因为老年人本身胃肠蠕动较慢且前列腺增生等问题较为常见。
(三)妊娠期和哺乳期女性
妊娠期女性使用支气管扩张剂需权衡利弊。一些支气管扩张剂在妊娠期的安全性尚未完全明确,如沙丁胺醇在妊娠期使用需谨慎评估风险与收益。哺乳期女性使用药物后,药物可能会通过乳汁传递给婴儿,所以也需要考虑对婴儿的影响,应在医生指导下选择相对安全的药物,并密切观察婴儿的反应。
四、与其他药物的相互作用
(一)与糖皮质激素联用
支气管扩张剂常与糖皮质激素联合用于哮喘和COPD的治疗,两者联用可产生协同作用,增强抗炎和平喘效果。例如,在哮喘治疗中,吸入性糖皮质激素与长效β?受体激动剂联合制剂(如布地奈德福莫特罗粉吸入剂)已广泛应用,能更好地控制气道炎症和缓解支气管痉挛。但联合使用时也需注意药物可能带来的相互作用及不良反应的叠加,如长期使用可能增加骨质疏松等风险。
(二)与其他支气管扩张剂联用
不同作用机制的支气管扩张剂联用可能增强疗效,但也可能增加不良反应发生的风险。例如,β?受体激动剂与抗胆碱能药物联用,两者作用机制不同,可从不同环节松弛支气管平滑肌,但需注意心率加快等不良反应可能加重。在联用前需评估患者的整体情况,如心功能等,以确保用药安全。
刘杰副主任医师
广州医科大学附属第一医院 呼吸内科
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