2025-07-241.4万
降糖药物分为口服降糖药物和注射用降糖药物。口服降糖药物包括双胍类(如二甲双胍,适用于超重或肥胖2型糖尿病患者,肾功能不全者慎用)、磺脲类(如格列本脲,有低血糖、继发失效、增加体重风险)、格列奈类(如瑞格列奈,起效快、降餐后血糖,对体重影响小)、噻唑烷二酮类(如吡格列酮,改善胰岛素抵抗,可致水肿、体重增加等,心衰及育龄女性需注意)、α-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖,延缓碳水吸收降餐后血糖,有胃肠道反应)。注射用降糖药物包括胰岛素(短效如普通胰岛素控餐后高血糖,长效如甘精胰岛素控基础血糖,预混胰岛素控空腹及餐后血糖)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂(如利拉鲁肽,降血糖有减重作用,有胃肠道反应,胰腺炎病史者慎用)、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂(如西格列汀,降糖平稳、低血糖风险低、不增体重,肾功能不全者需调整剂量)
一、口服降糖药物
1.双胍类药物:常见的有二甲双胍,其主要通过抑制肝糖原输出、改善外周组织对胰岛素的敏感性来降低血糖。大量临床研究表明,二甲双胍可有效降低2型糖尿病患者的空腹血糖和餐后血糖,还具有一定的减轻体重的作用,尤其适用于超重或肥胖的2型糖尿病患者,但对于肾功能不全者需谨慎使用,因为二甲双胍主要经肾脏排泄,肾功能不全可能导致药物在体内蓄积增加乳酸酸中毒风险。
2.磺脲类药物:如格列本脲等,这类药物通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖。其降糖效果较为显著,但存在低血糖风险,尤其是对于老年患者或生活不规律的患者,另外,长期使用可能会出现继发失效的情况,且此类药物会增加体重,对于已有体重超标的患者需综合评估使用。
3.格列奈类药物:代表药物有瑞格列奈,属于非磺脲类促胰岛素分泌剂,起效快、作用时间短,主要刺激胰岛素的早时相分泌,能有效降低餐后血糖,且低血糖发生风险相对较低,适用于饮食控制及运动锻炼不佳的2型糖尿病患者,尤其是餐后高血糖的患者,其对体重的影响较小,不同年龄患者均可使用,但仍需根据肝肾功能等情况调整剂量。
4.噻唑烷二酮类药物:例如吡格列酮,主要通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ),增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,可改善胰岛素抵抗。临床研究显示其能明显降低空腹血糖及糖化血红蛋白等指标,但可能会引起水肿、体重增加等不良反应,对于有心力衰竭病史或心功能Ⅲ-Ⅳ级的患者应避免使用,因为可能会加重心力衰竭,同时,育龄女性使用时需注意避孕。
5.α-葡萄糖苷酶抑制剂:像阿卡波糖,通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的α-葡萄糖苷酶,延缓碳水化合物的吸收,从而降低餐后血糖。其主要不良反应是胃肠道反应,如腹胀、腹泻等,在用药初期较常见,一般随着用药时间延长可逐渐适应,该类药物适用于以碳水化合物为主要食物成分且餐后血糖升高的患者,不同年龄患者均可使用,但对于有严重胃肠功能紊乱者应慎用。
二、注射用降糖药物
1.胰岛素
短效胰岛素:如普通胰岛素,可用于控制餐后高血糖,一般在餐前短时间皮下注射,能迅速发挥降糖作用,但作用持续时间较短。对于1型糖尿病患者,常需配合长效胰岛素使用来控制基础血糖;对于2型糖尿病患者,在口服降糖药物效果不佳或存在急性并发症等情况时也可使用。使用时需严格注意注射部位的轮换等,避免局部脂肪萎缩等情况,不同年龄患者均可使用,但儿童使用时需根据体重等精准调整剂量。
长效胰岛素:例如甘精胰岛素等,作用持续时间长,能提供基础胰岛素水平,可用于控制基础血糖,一般每天固定时间注射一次。对于1型糖尿病患者,可与短效胰岛素配合使用;对于2型糖尿病患者,在口服降糖药物控制不佳时可单独或联合使用。老年患者使用长效胰岛素时需密切监测血糖,因为其低血糖风险相对需要关注,避免夜间低血糖的发生。
预混胰岛素:常见的有精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混30R)等,是将短效和中效胰岛素按一定比例混合,可同时提供基础和餐时胰岛素,能较好地控制空腹及餐后血糖。适用于经过口服降糖药物治疗但血糖控制不佳的2型糖尿病患者,使用时需根据患者的血糖情况调整剂量,不同年龄患者均可使用,但儿童使用时需谨慎评估并调整剂量。
2.胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂:如利拉鲁肽等,通过激活GLP-1受体,促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空等多种途径降低血糖,还具有一定的减重作用。其给药方式为皮下注射,常见不良反应有胃肠道反应,如恶心、呕吐等,但一般会逐渐减轻,对于有胰腺炎病史的患者应慎用,因为可能会增加胰腺炎发生风险,不同年龄患者均可使用,但需注意儿童使用的安全性和有效性证据相对有限。
3.二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂:例如西格列汀等,通过抑制DPP-4酶的活性,升高内源性GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平,促进胰岛素分泌,降低血糖。其降糖效果平稳,低血糖风险低,且不增加体重,口服给药方便,适用于2型糖尿病患者,不同年龄患者均可使用,但对于肾功能不全患者需调整剂量,因为该类药物主要经肾脏排泄。
钟历勇主任医师
首都医科大学附属北京天坛医院 内分泌科
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